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微波合成-拉曼光谱联用技术 应用于药物开发

  但利用微波辅助加热技术,可以将数天或数小时的反应缩短至几分钟甚至几秒钟,并能够迅速测定反应参数,进而快速优化药物生产反应条件,提升化学制药的整体质量。

  与此同时,微波化学还能够提升化学反应的纯度。此外还能够最终靠产生新的化学反应,推动新产物的研发。

  在化学药物合成中,溶剂和反应物、生成物一般都有很强的拉曼散射效应。因此,可通过拉曼光谱检测各组分含量,还可以检测生成物的晶型,判断反应终点等。

  而如今,安东帕将微波合成技术带向新征程,迈向化学信息精准监测阶段。借助拉曼光谱这一有利的分子指纹信息,用于实时监测化学变化,其光谱响应时间快,测量精准,还可以监测反应体系真实状态下的化学数据。因此,微波合成-拉曼光谱联用技术对于药物化学合成具备极其重大意义。

  该反应能够得到很多功能化嘧啶,这种成分在维生素、核苷酸、蝶呤和一些天然抗生素中广泛存在,因此获得一种高效的合成路线对于制药企业来说是非常需要的。

  将Cora 5001 Fiber拉曼光谱仪和Monowave 400 R微波合成系统耦合。安东帕使用了特殊的非金属拉曼探头,可以有效的预防传统探头对于微波合成的干扰。入射激光会聚焦在玻璃反应管内用于收集反应腔中的样品的拉曼信号。

  特征峰1650cm-1强度的增加表明了产物DHPM的生成。而在1150cm-1~ 1230cm-1光谱区域的信号强度下降与苯甲醛的消耗有关。

  “数据1”为特征拉曼峰信号强度与时间的变化曲线”能够获得化学合成的进展。

  反应刚开始时,由于还未达到所需的最低反应温度,所以代表产物DHPM的特征峰1650cm-1的强度只是缓慢增加;

  在300s时,体系中的动能达到阈值,反应开始明显加快;400s后,产物的特征峰变化曲线慢慢的出现平台;

  微波合成-拉曼联用技术可用于研究化学反应动力学,即参与反应的物质的量随时间的变化量,以及反应参数(如温度、压力、浓度、介质)对反应速率的影响,帮企业提高优化合成路线的工作效率。

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